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钆塞酸二钠立项报告

更新时间:2019-01-21 点击数:186

立项调研报告

一、基本信息

1、药品名称:

通用名称:钆塞酸二钠

英文名:Gadoxetate Disodium  

汉语拼音:Gasaisuanerna

化学结构式:

分子式:C23H28N3O11•Gd3+•2Na+

分子量:725.71

2、制剂剂型、规格

本品为原料药,制剂为钆塞酸二钠注射液,规格10ml/支(含钆塞酸二钠181.43mg/ml)

3、临床适用症

钆塞酸二钠是肝脏T1加权MRI顺磁性对比剂,可用于检测和定性已知或怀疑成人局灶性肝脏病变所致的损伤。

4、用法用量 

此药为澄清、无色至浅黄色水溶液,宜在室温(15-30℃)保存,包装打开后应立即单次使用完毕,未用完的药液须弃去,不可与其他药物混合使用。

静脉推注。该药推荐剂量是0.1ml/kg(0.025mmol/kg),推注速度为2ml/s。给药后需用生理盐水清洗静脉管套。

5、注册分类

按药品注册管理办法规定,钆塞酸二钠属化学药品注册分类3类,钆塞酸二钠注射液属化学药品注册分类6类。

6、国内外上市情况:

(1)国外上市情况: 

最早由德国先灵公司研发,在瑞典首先获批,商品名为Primovist,2004年在欧洲各国上市。由拜耳公司提出上市,于2008年7月3日通过标准审批程序获得FDA批准。目前已在全球40多个国家上市。

国内上市情况:2011年7月获批准在我国上市应用于磁共振检查中。

国内申报情况:截止至2014年11月份,一家进口,无企业申报。

二、专利情况:

1、国外专利   无国外专利保护。

2、国内专利

申请号: CN201310300943 

申请日: 2013.07.18

公开(公告)号: CN103408444A

公开(公告)日: 2013.11.27

发明名称: 一种钆塞酸二钠中间体的制备方法

申请号: CN201210151885

申请日: 2012.05.16

公开(公告)号: CN103420862A 

公开(公告)日: 2013.12.04

发明名称: 一种钆塞酸二钠中间体化合物的金属盐、其晶型及制备方法

以上的专利中的有关的制备方法可避开,制剂的制备均不构成阻碍。

三、市场分析及预测

1、目前适应症的流行病学、现状、市场潜力及市场分析

全球每年原发性肝癌发病人数超过62.6万,死亡人数接近60万,肝细胞癌是最常见的肝癌类型,中国发病人数约占全球55%,占肝癌患者死亡病例总数的45%,已成为肝癌发病的重灾区。在中国,每年新确诊30多万例肝癌,每年约有32万人死于肝癌,90%为新增病例,而且肝癌的发病率仍在上升。最新的数字表明,在中国,肝癌在癌症死因排位中排第二,全球第三。

医学数据表明,原发性肝细胞癌在极早期、病灶<50px,以及早期、病灶<75px发现时,肝癌患者经手术治疗后的生存率可达50%—70%;而在中晚期发现肝癌病灶,经过手术治疗的生存率仅为10%—40%,终末期患者仅有3个月的生存时间;因此对于肝癌的早期发现、早期治疗极为重要和迫切。

造影剂是一种诊断用药,可以注射到动脉或静脉中,使血管和软组织清晰成影,协助医生作出可靠的诊断。传统磁共振对比剂静脉注射后,只在血液和细胞外间隙存在,不进入细胞内,不易发现早期小肝癌。

近日,国家食品药品监督管理局批准磁共振成像(MRI)造影剂普美显-钆塞酸二钠注射液用于检测肝脏局灶性病变。

普美显-钆塞酸二钠注射液是拜耳医药保健公司生产的,它具有独特的EOB基团,通过静脉给药,随血流进入肝脏后可被肝脏细胞特异性吸收,吸收率可达50%,从而使得肝细胞在注射普美显大约20分钟后产生很好的增强效果。

普美显-钆塞酸二钠注射液于2004年首次在欧洲获批,之后陆续获得日本、美国等国家批准,至今已在40多个国家注册。

2、临床地位

钆塞酸二钠是二乙三胺五乙酸钆(Gd-DTPA)的水溶性乙氧基苄基衍生物。此化合物被肝细胞摄取(30%的剂量进入肝细胞),等量经肾和胆汁排泄。使用本品后立即增亮T1呈现的磁性共振成像。由于本品的化学结构特别易被肝细胞吸收,因为增亮健康肝组织影像(肝实质影像增强)。而无肝细胞功能或小的(囊肿、转移癌和大多数细胞癌)保持不显像,故更易检测和定位。本品给药后可立即获得有效的诊断资料(动态成像),还可以区别损伤的性质(如区别不同类型的肝损伤)。本品可同时提供检测、定位和区别各种类型的肝损伤,为增加放射科诊断的准确性提供了有力的工具。而且,用本品检查仅需1次注射对比剂,方便病人和节省费用。

钆塞酸二钠临床用于检测和定性已知或怀疑成人局灶性肝脏病变所致的损伤。其优越性体现在对肝癌等肝脏局灶性病变的检出率高于现在传统的磁共振对比剂,有利于早期发现小病灶,为早期治疗提供了可靠的诊断信息。

 

四、可行性分析

1、注册法规分析:申报该品种目前按照3.1+6申报,法规限制上没有特殊要求。

2、技术要求分析:质量控制体系不低于原研品种。

3、技术成熟度:该品种原料属于常规的合成反应,没有其他特殊工艺反应,技术相对比较成熟。

制剂采用湿法制粒技术。

7、综合分析:

    (1)从疗效和安全性来说,该药物作用确切,无明显不良反应;

(2)从产品特点来说,诊断可靠性及有效性强,患者使用方便且费用低;

(3)技术难度大,多家申报可能性小,市场独占性强;

(4)不存在知识产权问题;

(5)附加值高。

五、项目开发费用及进度情况预测:
    目前原料已做到KG级。可进行中试工艺交接。

制剂处方也已基本确定。