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阿考替胺立项报告

更新时间:2019-01-21 点击数:254

立项报告

一、基本信息

1、药品名称: 

通用名称:盐酸阿考替胺

英文名:Acotiamide Hydrochloride Hydrate

汉语拼音:Yansuan Akaoti’an

化学名称:N-{2 - [双(1  - 甲基乙基)氨基]乙基} -2  - [(2  - 羟基-4,5 - 二甲氧基苯甲酰基)氨基]噻唑-4  - 甲酰胺盐酸盐三水合物

化学结构式:

分子式:C21H30N4O5S•HCl•3H2O

分子量:541.06

2、制剂剂型、规格

本品为原料药,制剂为盐酸阿考替胺片,规格100mg/片。

3、临床适用症

          适用于治疗餐后饱胀感、上腹部胀气与过早饱感等功能性消化不良症状。

4、用法用量 

本品为原料药,盐酸阿考替胺用于口服。

通常成年人一天三次,一次100mg,饭前口服。

5、注册分类

按药品注册管理办法规定,本品属化学药品注册分类3类。

6、国内外上市情况:

(1)国外上市情况: 

由Zeria 与Astellas 制药在日本联合开发的功能性消化不良(FD)治疗用药,于2013年2月获得批准,2013年6月6日率先在日本上市。

(2)国内上市情况:未见

(3)国内申报情况:目前国内仅有一家药厂申报临床,江苏豪森医药集团连云港宏创医药有限公司,2013年8月23日受理。

二、专利情况:

1、国外专利


申请号

申请日期

发明名称

专利权人

法律状态

200580028537.8

2005.08.23

氨基噻唑衍生物的制备方法及制备中间体

泽里新药工业株式会社

已授权

01815304.6

2001.05.10

含有氨基噻唑衍生物、用于治疗结肠运动功能障碍的药用组合物(新适应症,与目前所批适应症无关)

泽里新药工业株式会社

已授权

96194002.6

1996.05.16

氨基噻唑衍生物、含有它们的药物及制备该化合物的中间体

泽里新药工业株式会社

已授权

03807975.5

2003.4.8

胃食物容纳障碍治疗剂

泽里新药工业株式会社

被驳回,目前在申诉

化合物专利于2016.05.16年过保护期,合成方法专利于2025.08.23过保护期,可避开,不影响申报。

2、国内专利

申请号: CN201210145398

申请日: 2012.05.10

公开(公告)号: CN103387552A

公开(公告)日: 2013.11.13

发明名称: 制备盐酸阿考替胺的方法

以上专利中的有关的制备方法可避开,制剂的制备均不构成阻碍。

三、市场分析及预测

1、目前适应症的流行病学、现状、市场潜力及市场分析

功能性消化不良又称非溃疡性消化不良和X-线阴性、非器质性、诊断不明、特发性消化不良,也可称为原发性消化不良、胀气性消化不良、上腹不适综合征等。因对功能性消化不良的定义存在很大差异,导致流行性病学上难以统计分析,因此国内缺乏准确而统一的报道。国内有报道:人群中发病率为20-30%,占消化门诊的50%左右;国外报道,人群发病率为19-78%。每个人都曾经有过轻重不同、持续时间不等的功能性消化不良症状,由于对日常生活影响程度不同、精神状态不同,导致人们对就诊的态度有很大差异。调查显示,有消化不良症状者中,相当数量的患者经检查为正常,这其中绝大多数属于功能性消化不良。随着人们对生活质量要求和对功能性消化不良认识的提高,该病的就诊人数在逐年增加,成为消化内科最常见的症候群之一。

功能性消化不良是临床上最常见的疾病之一,其主要症状为上腹不适、餐后饱胀、早饱及食欲减退等。大多数功能性消化不良患者有胃肠道的动力学紊乱,因此促胃肠道动力药物常被用于改善此类患者的症状。促胃肠道动力药物归为以下几类:①拟胆碱药物,如贝胆碱,系单纯的胆碱能激动剂,目前已基本上不用。②多巴胺(DA)受体断滞剂,包括甲氧氯普胺(胃复安)、多潘立酮 (吗丁啉)和氯波必利等,作用于D2受体,阻断DA对上消化道的抑制作用。③ 5HT4受体激动剂,如甲氧氯普胺、氯波必利和西沙比利等,可间接促进肠肌间神经丛释放乙酰胆碱。④胃动素受体激动剂,如红霉素类。

阿考替胺是全球第一个FD治疗用药,临床试验已经证实该药对于按照功能性胃肠道疾病诊断标准-ROME Ⅲ诊断为FD的患者具有良好的治疗有效性。阿考替胺系由泽里新药株式会社原研的一种新型的化学实体,该药抑制外周乙酰胆碱酯酶的活性。乙酰胆碱是胃肠道活动性调节过程中起重要作用的神经递质,而阿考替胺正是通过抑制乙酰胆碱的降解而改善受损的胃动力与滞后的胃排空,并借此改善餐后饱胀感、上腹部胀气与过早饱感等诸多FD客观症状。故阿考替胺具有临床应用和市场开发价值,值得进一步推广使用。

2、临床地位

 阿考替胺为首个胃肠蠕动改善药物,使得本治疗领域的药物发展得到突破。为Zeria 与Astellas 制药在日本联合开发的功能性消化不良(FD)治疗用药,于2013年2月获得批准,2013年6月6日率先在日本上市。本品饭前口服药效较高,2-3小时可达到最大血药浓度,半衰期为13.31±6.91小时,本品主要与白蛋白结合,通过肝脏代谢,由粪便和尿中排出。临床用药不良反应较轻,长期用药耐受性好,无明显长期毒性。

四、可行性分析

1、注册法规分析:申报该品种目前按照3.1+3.1申报,法规限制上没有特殊要求。
2、技术要求分析:质量控制体系不低于原研品种。

3、技术成熟度:该品种原料属于常规的合成反应,没有其他特殊工艺反应,技术相对比较成熟。制剂采用湿法制粒技术。

4、综合分析:

(1)从疗效和安全性来说,该药物疗效确切,不良反应较轻,耐受性好;

(2)从产品特点来说,该药为全球首个FD治疗药物,使得本治疗领域药物的发展得到突破;

(3)从市场需求来说,功能性消化不良发病率高,时间长,临床需求量大;

(4)可避开专利情况,不涉及知识产权问题;

(5)附加值高。

五、技术提供方情况

 山东富创医药科技有限公司位于济南市高新技术开发区。是一家专业从事新药研发、技术转让、技术咨询的现代化高科技企业。公司积极借鉴世界先进医药技术,以市场为立足点,不断研制开发出具有市场潜力的医药品种。

公司建立了一支严谨、求实、创新、奉献的精英团队,专业技术人员均多年从事医药生产和科研,有丰富的新产品开发经验,熟悉国内外医药产品的研究现状和动态,掌握新药研究政策和审批办法。对技术和信息咨询、技术转让、技术服务方面的政策、行情、法规有深刻的理解,信息来源广泛。而且同时聘请国内外知名专家为常年技术顾问,作为强大的技术支持力量。
   公司现有专职新药研究人员30人,研究人员100%为医药院校或相关专业的毕业生,其中研究人员最低学历为本科。公司紧随世界新药开发方向,引入市场机制和竞争机制,已形成了一整套高效率的开发及新药推广运转体系。为新药的生产规模化奠定了良好的基础。同时,公司十分重视硬件建设,拥有国内外先进仪器,如高效液相色谱仪、紫外分光光度计、压片机、生化培养箱、药物溶出仪、智能崩解仪、真空干燥箱、水份测定仪等。成功开发了伊拉地平、拉氧头孢钠、吉法酯、佐芬普利钙、硫酸氢氯吡咯雷、盐酸伊立替康、罗库溴胺、维库溴胺、黛力辛(氟哌噻吨+美利曲辛)、复方转化糖电解质注射液、复方(双肽)氨基酸注射液等多个国内领先的新药项目。具有完善的内部管理制度和奖罚机制。设有制剂室、合成室、分析室、注册部、信息部,具有雄厚的科研开发力量,从原料合成、制剂生产(中西药)、工艺制定、质量标准研究和技术咨询、技术转让、信息服务等方面有较强的优势。     

公司牢牢以市场为先导、以科技为基础、以诚信为准则、以品牌为核心、以满足用户需要为宗旨,服务于客户、奉献于社会。公司秉承互惠双赢的原则,愿与广大同仁共创美好的未来。

六、开发费用及进度情况预测:

目前原料已做到KG级,完成申报所需的5KG级没有难度。

制剂处方已基本确定。

项目签订后10个月可完成上报(稳定性按6个月)

   



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